Imod: En vanlig diarémedisin blir misbrukt av opioidbrukere

Opioidavbrudd kan gjøre folk desperate for lettelse, og et vanlig middel, som selges i de fleste apotek, viser seg å ha uventede helserisiko. Loperamid, tilgjengelig som en generisk eller som merkenavnet Imodium, er en anti-diaré som er ment å hjelpe deg med å unngå en pinlig ulykke eller bli for dehydrert fra diaré. Men det har en annen bruk, en som har vært populær blant opioidbrukere i over et tiår: Føl deg bra.

Ny forskning viser at denne ikke-godkjente bruken, som ofte er en siste utvei når noen ikke kan søke medisinsk behandling, kan komme med potensielt alvorlige komplikasjoner.

I et papir publisert 26. desember i tidsskriftet Klinisk toksikologi, kjente forskere gjennom tilfeller over en 5-års periode og fant 26 tilfeller der pasienter som ble evaluert av medisinske toksikologer, rapporterte å ta store doser loperamid. Av disse 26 pasientene viste 10 unormale elektrokardiogramresultater, inkludert langvarig QTc, et mål på hjerteets elektriske egenskaper. Halvparten av pasientene med unormale EKG-resultater hadde uregelmessige hjerteslag, noe som kan være livstruende.

Selv om antallet tilfeller i denne rapporten er for lavt for å trekke gjennomgående konklusjoner om risikoprofilen til loperamid, fremhever det hvordan et legemiddel, en som er allment tilgjengelig uten resept og mye brukt av illegale opioidbrukere, kan være mye mindre harmløs enn uformelle narkotikabrukere forventer.

I tillegg til å få folk høye, kan loperamid også bidra til å avlaste noen av symptomene på fysisk tilbaketrekking fra heroin, fentanyl eller andre opioider.

"Den primære årsaken til misbruk var å lindre effekten av opioidavbrudd og få en behagelig følelse ved å ta en høyere dose enn merket," skriver studienes forfattere, som ble ledet av Vincent Lee, MD, en toksikolog ved Northwell Health som fullførte undersøkelsen mens en nødmedisinsk stipendiat ved Morristown Memorial Hospital i New Jersey.

Det kan høres rart at folk tar et anti-diarémedikament for å bli høyt eller unngå unngang, men faktisk fungerer loperamid nøyaktig fordi det binder seg til kroppens opioidreseptorer. Ved å slappe av tynne muskler i tarmene, lar loperamid fordøyelseskanalen mer tid til å absorbere vann fra avføring, noe som gjør tarmbevegelsene mer solide. Denne handlingen er den samme grunnen til at andre opioide stoffer gjør brukerne forstoppet - og når de slutter å ta dem, er resultatet diaré.

Ved normale doser kan loperamid ikke passere blodhjernebarrieren, men ved høye doser kan det forårsake behagelige effekter.

Ved normale doser på 2 til 4 milligram kan loperamid forhindre diaré i forbindelse med uttak, og ved mye høyere doser kan det eliminere nesten alle abstinenssymptomer. I studien tok de høye dosene pasientene til uttak fra 160 til 400 milligram om dagen, med 200 milligram som den vanligste dosen.

Folk utgjør imidlertid ikke denne løsningen alene. Online medisinfora som BlueLight er fulle av råd fra og for narkotikabrukere om hvordan du bruker loperamid for å lette abstinenssymptomer, men de potensielle bivirkningene blir ikke ofte diskutert.

Papirets forfattere bemerker at disse nettforaene, som har gitt mange narkotikabrukere kunnskap som de normalt ikke ville ha tilgang til, kan også øke potensiell skade fordi noen brukere gir instruksjoner om hvordan man bruker loperamid til å bli høy, ikke bare lindre ubehagelig symptomer. I disse tilfellene er dosene vanligvis ekstremt høye.

Og mens tilfellene som er undersøkt i det nye papiret, ikke er overdoser per se, har det vært tilfeller av fatale overdoser fra loperamid, som angitt i et 2017 papir i Annals of Emergency Medicine.

Viktig er det at studieforfatterne merker at denne uheldig trenden ikke bare er brukernes feil.

"Denne oppførselen kan bli forverret ved fravær av tilgjengelige metadon- eller buprenorfinbehandlingsprogrammer," skriver de. Så i mangel av omfattende behandlingsressurser, er narkotikabrukere vende seg til hverandre på internett. Det bør ikke være en overraskelse for leger og helsepersonell at resultatene blandes.

Abstrakt:

Introduksjon: Loperamid er en lett tilgjengelig nonprescription medisin som i økende grad brukes surrepeptisk som en opioid erstatning for å lindre symptomene på akutt opioidavbrudd. Formålet med denne studien var å bestemme de kliniske egenskapene hos pasienter med loperamidmisbruk og toksisitet.

metoder: Toxic-registeret, en landsdekkende, prospektivt samlet kohort av pasienter evaluert av medisinske toksikologer, ble søkt fra november 2011 til desember 2016 for pasienter med loperamideksponering. Hver rekord ble gjennomgått for å bestemme omstendighetene, dosen, kliniske presentasjoner, behandling og utfall assosiert med bruk av loperamid.

resultater: Tjuefem tilfeller ble identifisert, og både det absolutte tallet og den relative andelen av de generelle sakene i ToxIC-registeret økte årlig. Medianalderen var 27 og 54% var hann. Av tilfeller med kjent intensjon (n = 18) var 12 (67%) misbruk / misbruk, 3 (17%) var selvskader / selvmord, og 3 (17%) var pediatrisk undersøkende inntak.Omstendigheter for misbruk inkludert tatt høyere doser enn merket (n = 7), unngår tilbaketrekning (n = 6) og får en behagelig følelse (n = 4). Dosen ble rapportert i ni tilfeller og varierte fra 4 mg til 400 mg. Hos pasienter som forsøkte å unngå uttak, var dosene 160-400 mg / dag; Den vanligste rapporterte dosen var 200 mg. Rapporterte EKG-abnormiteter inneholdt 10 tilfeller av forlenget QTc (> 500 ms), som besto av misbruk / misbruk (n = 6) og selvskade (n = 1) eksponeringer; seks lengre QRS (> 120 ms); to første graders AV-blokk syv ventrikulære dysrytmier, hvorav fem var eksponeringer med en enkelt agent. Alt annet enn ett EKG viste langvarig QTc med et område på 566-749 ms. Alle pasienter med dysrytmier hvor en dose ble rapportert inntatt ≥200 mg.

konklusjoner: De fleste pasienter hadde loperamid toksisitet på grunn av misbruk / misbruk, i tråd med nasjonale trender. Hos pasienter som unngikk opptak ble det observert doser> 100 mg. Når det tas i store doser (> 200 mg), kan loperamid forårsake betydelige kardiovaskulære effekter, inkludert QTc-forlengelse og ventrikulære dysrytmier.