Forskere identifiserte den dødelige dosen av Mitragynine i Kratom for mus

For tusenvis av mennesker har den opioide-lignende plantekratom vært livsforandrende. Men som mange stoffer, er det ikke uten potensielle farer. Mens pasientintervjuer har avslørt at kratom kan tilby noen pasienter med kroniske helsemessige forhold, lindringen som konvensjonelle opioider ikke hadde og i noen tilfeller hindret farlig opioidbruk, er virkeligheten ikke alltid så ren og ren. Ny forskning indikerer at høye doser av de to aktive molekylene i kratom kan forårsake død hos mus, noe som tyder på at det er mulig å overdose fatalt på stoffet.

I et papir publisert 31. oktober i tidsskriftet Kjemisk forskning i toksikologi et team av forskere testet mitragynin og 7-hydroksymitragynin, de to viktigste aktive molekylene i kratom, på mus for å etablere LD50 - et mål for dødelig dose. Når forskere injiserte disse kjemikaliene intravenøst ​​i mus, var de dødelige i omtrent samme dosering som heroin.

"Mitragynin og 7-hydroksymitragynin, de to store alkaloider som finnes i den farmakologisk aktive planten Kratom ser ut til å ha tilsvarende potens for hverandre og heroin i sveitsiske Webster-mus", skrev forfatterne, ledet av Lauren Smith, en kandidatstudent på The Scripps Forskningsinstitutt. Laget skrev at de fant disse resultatene overraskende, gitt at annen forskning på kratom har vist lavt potensial for toksisitet.

Mens musene som ble injisert med heroin, døde fra en gjennomsnittlig dose på 23,7 milligram per kilo kroppsvekt (mg / kgbw), ble musene injisert med mitragynin døde fra 27,8 mg / kgbw, og de injiserte med 7-hydroksymitragynin døde fra 24,7 mg / kgbw. Forskerne fant 547,7 mg / kgbw for å være den gjennomsnittlige dødelige dosen av mitragynin når den ble tatt oralt. Ingen av musene døde fra orale doser av 7-hydroksymitragynin, men musene ga store orale doser av 7-hydroksymitragynin opplevd anfall og deprimert pust.

Disse dosene er heldigvis ute av det typiske området for en kratom dosering. For eksempel, en 2015 studie i Drug Design, Development and Therapy ga humane individer orale doser kratomte som inneholdt mellom 6,25 og 23 mg mitragynin. For en person som veier 220 pounds, oversetter dette til mellom 0,0625 og 0,23 milligram per kilo kroppsvekt, over 100 ganger under LD50 for mus. Selvfølgelig skyver noen kratom-brukere sine grenser, så det er helt mulig at noen brukere får mye høyere doser. Likevel er det minimal bevis på at de tar det intravenøst.

Laget utviklet også en urintest for mitragynin og 7-hydroksymitragynin som fungerer på samme måte som andre urinmedisinprøver: ved å bruke et antistoff for å oppdage spor av rusmidler. Faktisk var dette deres primære mål med forskningen, sier Kim Janda, Ph.D., professor i kjemi ved Scripps og den tilsvarende forfatteren på studien.

Han forteller Omvendt at teamet ønsket å utvikle "en enkel diagnostikk som kunne brukes av politimyndighetene eller helsepersonell til å overvåke kratoms bruk og potensielle overgrep." Og det er faktisk mulig at en rask laboratorietest kan være nyttig, som leger og helsepersonell begynner bare å forstå kratoms innvirkning på menneskers helse.

Denne studien kommer på en ubeleilig tid for de som fortaler for kratom å forbli tilgjengelig. Den amerikanske narkotikaforvaltningsadministrasjonen forventes å regjere om å gjøre kratom ulovlig, men tidsrammen for den vedtaket er ekstremt uklart. På fredag ​​fortalte en DEA-offisiell Omvendt: "Det kan være neste uke, det kan være uken etterpå, det kan være neste måned, det kan være en gang neste år." Uansett hva som er tilfelle, kaster denne forskningen ikke planten i et smilende lys.

Janda og hans team var ikke ute for å demonisere kratom, skjønt. Mens noen i kratom-advokatsamfunnet uunngåelig vil avvise denne undersøkelsen, understreker Janda at ideen om at hans team forsøker å hjelpe med å få stoffet forbudt i USA, kunne ikke være lenger fra sannheten.

"Vi prøver å presentere en objektiv vurdering av kratom og potensielt gi innsikt som hvorfor vi ser flere tilfeller av kratom-relaterte overdoser," sier han. "Vi hypoteser derfor at folk begynner å IV kratom versus oral bruk."

Tidligere i år utgav FDA en rapport som knytter kratom til 44 dødsfall siden 2009. Resultatene var langt fra avgjørende, men så mange tilfeller involvert flere andre stoffer, og ingen inkluderte full obduksjonsrapporter. Det er ikke klart om folk faktisk tar kratom intravenøst.

Alt dette er å si at mens noen kratom-brukere beskriver det som et mirakelmedikament, er det fortsatt et stoff som forskere ikke forstår så godt ennå. Det har også andre forpliktelser. For eksempel, en studie publisert i august i Journal of Psychoactive Drugs viste at personer som bruker kratom regelmessig, kan oppleve psykologiske tilbakeslagssymptomer.

Mens forskere fortsatt utforsker potensielle skader og fordeler med plantebasert stoff, ligger saken for kratom i hendene på føderale regulatorer. Og selv om tidslinjen ikke er klart, viser bevis fra FDAs offentlige holdning til kratom at utsikterna ikke er gode.